眼科原位凝胶潜力非凡，市场未来可期

《世界视力报告-2019》数据表明，我国是全球眼病患者最多的国家。据了解，由于人口老龄化、电子产品广泛使用、工作强度增大、过敏源增加、用眼不当等生活习惯转变，使得国内各类眼病发病率呈上升趋势，眼部感染、结膜炎、黄斑变性、干眼症等眼部疾病发病率增加显著。

由于眼部结构的特殊性，全身性给药不能及时有效地到达眼部病灶部门，仅仅在感染比较严重的时候使用全身性用药。因此，眼科疾病尤其是眼表疾病的治疗一般采用局部给药的治疗方式，主要有滴眼剂、眼膏剂、注射剂、凝胶剂、眼腔涂抹用药等。

图一：中国公立医疗机构终端眼科用药市场销售趋势（单位：万元）

来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局

米内网数据显示，在多个类别近几年增速趋缓的情况下，中国公立医疗机构终端眼科用药市场依然保持10%以上的增速，2020年因疫情影响有所下滑，2021年随即迎来快速反弹，今年上半年比去年同期增长高达29.77%，整体而言，未来眼科用药市场依然有望以较高速度稳健增长。

制剂创新是中国新药从中国新到全球新的重要途经，与仿制药相比，改良型新药的生命周期明显拉长，回报率也显著提升，近几年在国内的发展进程逐步加快。某中药新药研发领域龙头企业，公司在眼科领域重点开发并强化原位凝胶缓释平台技术，开发系列改良型新药产品。

发力眼科领域，重点开发并强化原位凝胶缓释平台技术

眼用原位凝胶以溶液形式储存，滴在眼部后，在特定条件下，如pH值、温度和环境中离子强度发生微小变化时，聚合物结构发生改变，溶液在眼部进行快速胶凝化，以形成粘弹性凝胶，最后在生理条件下，按要求缓慢释放药物，从而提高生物利用度，最小化全身吸收，减少频繁给药方案。研究结果显示：制备的原位凝胶滴眼液pH值和黏度适宜，胶凝温度为29.5℃，且在34℃人工泪液稀释情况下，能在5s内胶凝，满足眼部给药条件，且影响因素实验结果显示，本项目制备的样品在高温、高湿、强光、低温条件均能稳定存在，且各项性质保持不变。

相比市售滴眼液在兔眼部滞留时间约为9min、11min，原位凝胶在眼部滞留时间为36min、42min，原位凝胶组在眼部的滞留时间是滴眼液组的4倍，可以有效的延长药物在眼部的滞留时间，在生理条件下缓慢释放药物，从而提高生物利用度，最小化全身吸收，减少频繁给药，提高治疗效果。

眼部给药递送系统

由于眼部存在较多的屏障，因此眼部药物递送是一项具有挑战性的工作，特别是眼后段疾病的治疗，如年龄相关的黄斑变形，色素性视网膜炎，糖尿病性视网膜病，青光眼导致的神经改变，需要药物有效地递送到眼的后段。而目前临床上治疗眼部疾病最常用的剂型就是局部用滴眼剂，滴眼液很快就从眼表面流失，药物可吸收的时间只有几分钟，生物利用度通常小于5%。长效制剂如微球、脂质体、微乳等剂型在一定程度上可以提供药物的生物利用度，但药物吸收仍受到了眼部给药屏障的限制。

眼部的生理结构可以分为前段和后段，眼的前段主要包括角膜、结膜、虹膜、房水、睫状体等结构，后段主要包括玻璃体、视网膜、脉络膜、巩膜等结构。眼部的生理屏障包括角膜和结膜屏障，血房水屏障，血视网膜屏障，其中角膜和视网膜为药物不易透过的屏障。 局部滴眼液中药物的有效吸收途径包括角膜途径和非角膜途径。

角膜上皮限制了药物从泪液中吸收进入眼中。角膜屏障是由成熟的上皮细胞组成，它们由角膜的边缘向中心迁移，并到达角膜顶端。最顶端的角膜上皮细胞形成紧密连接，限制了细胞间的药物渗透。经角膜细胞的渗透通常是脂溶性药物从泪液进入房水的主要途径。脂溶性药物在角膜中的渗透系统较水溶性药物为高。药物经角膜的渗透吸收的过程分析可以很好的评估药物的实际生物利用度。

推荐方案：LOGAN眼部给药透皮系统

LOGAN SYSTEM 913A-12全自动透皮扩散系统是一款采用新技术、模块化设计的全自动12位透皮扩散系统。该系统由2个FDC-6TA水夹层透皮扩散仪、SCR-DL样品收集器、SYP-12-10ml注射泵和DSC-800系统控制器等多个模块组成。913A-12主要应用于半固体制剂、局部制剂等药物的渗透率和释放率的测试，也可以用于日化产品的渗透率测试，如膏剂、凝胶剂、涂剂、透皮贴剂、洗剂、面膜、乳液和防晒霜等。

眼角膜扩散池/ Cornea Cell

LOGAN 依据眼部生理构造，全新设计Cornea Cell，应用于眼部药物递送系统中，分析药物在角膜等实际渗透吸收程度，进一步研究药物制剂在眼部递送的生物利用度，配合FDC-6T透皮扩散系统，已被多家药企采用作为眼部递送药物研发的重要工具。

LOGON公司和东南科仪介绍

Logan Instruments Corp.于1990年创立于Somerset, New Jersey, USA。LOGAN始终致力于为全球制药企业提供创新制剂及药物递送系统的技术解决方案，并形成了以溶出系统、透皮系统及渗透系统为核心的五大产品系列。全面为医药客户在新药、仿制药的研发提供专业的技术解决方案，并提供依据客户的专业需求提供定制化技术解决方案。在30年的历程中，LOGAN取得了多项专利技术及软件著作权，产品应用于全球诸多制药公司。 LOGAN将本着全球化、专业化、品质化的品牌理念，为您提供优质的产品及服务。

东南科仪是LOGAN的代理合作伙伴，成立于1992年，29年来专业提供从基础型到专业化的原装进口实验室和工业检测仪器。基于创立品牌和可持续发展的战略，东南科仪愿与您共同成长，依托我们在产品资源和技术服务方面的突出优势，也使众多的客户在新技术、新方法、新仪器的应用中受益。

部分文字摘自：米内网公众号